Новое средство для похудения ЛИПОКАРНИТ (LipoCarnit)
Здравие

Ривароксабан — Ксарелто

Лекарство Ривароксабан известно под торговым названием Ксарелто. Это средство из группы пероральных антикоагулянтов, которые способствуют разжижению крови. Противотромбозный препарат отличается быстрым действием, высокой биодоступностью и дозозависимым ответом. Активное вещество в составе лекарства было разработано немецкой фармацевтической компанией «Байер». Концентрация действующего компонента в таблетках бывает разной, что необходимо для назначения каждому пациенту определенной дозы препарата.

Инструкция по применению Ривароксабана

Этот медикамент является антикоагулянтом прямого действия. Его влияние на организм представляет собой уменьшение синтеза фибрина и подавление активности тромбина. Это способствует восстановлению нормальной работы печени. Ривароксабан является основой разных препаратов. Главным из них выступает лекарственное средство Ксарелто. Препарат содержит микронизированный ривароксабан в количестве 10, 15 или 20 мг. Вспомогательными компонентами лекарства являются:

Статьи по теме Ксарелто механизм действия Фибриноген повышен Современные антикоагулянты

  • гипромеллоза 5сР;
  • лактозы моногидрат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия лаурилсульфат;
  • кроскармелоза натрия;
  • магния стеарат.

Форма выпуска

Фармацевтическая компания «Байер» выпускает препарат в таблетированной форме с разной концентрацией активного вещества. Таблетки имеют оболочку, которая состоит из:

  • диоксида титана;
  • красителя железа оксид красного;
  • макрогола 3350;
  • гипромеллозы 15сР.

Что касается препарата Ксарелто, то он представляет собой таблетки, которые покрыты указанной пленочной оболочкой. Они имеют красно- или розово-коричневый цвет, двояковыпуклую форму. На одной стороне таблетки имеется гравировка в виде треугольника и дозировки, а с другой – фирменного байеровского креста. В аптеке можно найти упаковки с количеством таблеток от 5 до 100 штук.

Ривароксабан - Ксарелто - всё о лекарствах  на Zdravie4ever.ru

Химические свойства

Ривароксабан – это прямой ингибитор Ха-фактора, который играет определяющую роль в коагуляционном каскаде. Химическое соединение обладает молекулярной массой в 435,8 грамм на моль. Вещество относится к части протромбинового комплекса, превращающего протромбин в тромбин. Указанная химическая реакция вызывает образование фибринового тромба. Протромбиновое время меняется дозозависимо.

Фармакологические свойства

За счет активизации фактора свертывания Стюарта-Прауэра происходит коагуляция крови. Контролируется этот процесс внутренней и внешней теназой. В норме неферментный кофактор Va вместе с фактором свертывания Xa и ионами кальция на поверхности тромбоцитов образует специфический протромбиназный комплекс. Он активирует процесс преобразования протромбина в тромбин. Последний же контролирует реакцию полимеризации фибриногена (растворен в плазме крови) и формирование кровяных сгустков.

Ривароксабан действует посредством высокоселективного угнетения фактора свертывания Xa. Результат – процессы тромбообразования приостанавливаются. Ингибирование указанного фактора носит дозозависимый характер. Преимущество данного химического соединения:

  • во время лечения им нет необходимости периодически контролировать показатели свертывания крови;
  • у пациентов преклонного возраста не наблюдается удлинение интервала QT на фоне снижения ПТИ, что доказано клиническими исследованиями;
  • биологическая доступность достигает 90% при приеме дозы, равной 10 мг;
  • максимальная концентрация достигается спустя 2-4 часа после приема таблеток.
  • изменение фармакокинетики при приеме одновременно с пищей не наблюдается.

Степень всасывания определяется местом высвобождения в желудочно-кишечном тракте. Если активный компонент высвобождается в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке, то максимальная концентрация и AUC снижаются примерно на 30-50%. Вещество связывается с белками на 92-95% (преимущественно с альбумином). Неизмененное химическое соединение и его метаболиты выводятся с каловыми массами и путем почечной канальцевой секреции. У пожилых людей несколько выше плазменная концентрация. При отклонениях в работе печени и почек требуется корректировка дозы.

Показания к применению Ривароксабана

Так как данное химическое соединение влияет на свертываемость крови, оно используется с целью уменьшения риска развития в организме тромбозов. Это помогает предотвратить такие серьезные заболевания, как:

  • ишемия сердца;
  • ишемический инсульт;
  • тромбофлебит;
  • атеросклероз;
  • гангрена конечностей;
  • воспаление сосудов.

Ривароксабан в профилактических целях назначается лицам после перенесенного коронарного синдрома при инфаркте или других сердечно-сосудистых патологиях. Список основных показаний включает:

  • тромбоэмболию легочной артерии;
  • тромбоз глубоких вен;
  • инсульт при фибрилляции неклапанного происхождения;
  • профилактику венозной тромбоэмболии после обширных ортопедических операций на нижних конечностях.

Способ применения и дозировка

Лекарство Ривароксабан и таблетки Ксарелто на основе этого вещества показаны для приема внутрь. Продолжительность и схема лечения определяются видом ортопедического вмешательства. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, то разрешается ее измельчить, а затем смешать с водой или нейтральной жидкой пищей. После употребления лекарства необходимо сразу что-то съесть.

Допустимым является введение Ривароксабана посредством желудочного зонда. Стандартная дозировка составляет 10 мг ежедневно по 1 разу. Она изменяется в зависимости от заболевания:

Ривароксабан - Ксарелто - всё о лекарствах  на Zdravie4ever.ru
  • 20 мг 1 раз в день – при инсульте и системной тромбоэмболии с фибрилляцией предсердий;
  • 15 мг – до такого уровня корректируется дозировка при нарушениях в работе почек;
  • 15 мг 2 раза в сутки в течение 3 недель (максимальная доза – 30 мг), а затем 1 раз в день по 20 мг (максимальная доза – 20 мг) – для лечения ТЭЛА и ТГВ.

В случае пропуска таблетки можно принять препарат за один раз, если суточная дозировка составляет 30 мг. При тяжелой почечной или печеночной недостаточности может потребоваться коррекция схемы лечения. То же касается перехода на другие антикоагулянты с Ривароксабана или, наоборот. В описанных случаях обязательно требуется консультация квалифицированного врача.

Особые указания

Прием препарата не рекомендован пациентам с клиренсом креатинина более 15 мл в минуту и почечной недостаточностью. При последнем заболевании важно соблюдать осторожность, если дополнительно принимаются лекарства, влияющие на фармакокинетику Ривароксабана. Под строгим контролем должны находиться пациенты, параллельно употребляющие ингибиторы ВИЧ-протеазы или противогрибковые средства из группы азолов, и страдающие тяжелой почечной недостаточностью. Осторожность требуется соблюдать на фоне одновременного приема:

  • нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • антитромботических средств;
  • ингибиторов агрегации тромбоцитов;
  • лекарств, влияющих на гемостаз.

Если во время курса лечения возникла потребность в инвазивной процедуре или оперативном вмешательстве, то прием лекарства необходимо прекратить за сутки до процедуры. Решение по поводу проведения срочных операций или использования эпидурального катетера принимает только лечащий врач. Ривароксабан должен храниться в соответствии с инструкцией, иначе качество лекарства может пострадать, результатом чего станет утрата терапевтического эффекта медикамента.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме антибиотиков требуется корректировка дозы или полная отмена препарата. Совместное использование с кларитромицином в дозировке 1 мг плазменный уровень Ривароксабана повышается, но изменение фармакокинетики не настолько клинически значимо. Концентрация в плазме препарата увеличивается почти в 2 раза при параллельном приеме с эритромицином и кетоконазолом. Дополнительно повышаются и все фармакодинамические эффекты. Понижение их наблюдается при одновременном приеме с P-гликопротеинами.

Максимальная концентрация антикоагулянта увеличивается при приеме с ингибиторами ВИЧ-протеазы. Другие случаи взаимодействия этого лекарства:

  • эффективность антикоагулянта снижается под действием фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина, препаратов зверобоя, рифампицина;
  • AUC антикоагулянта может начать расти при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3А4 и Р-гликопротеина;
  • фармакокинетика искажается в результате одновременного приема с эноксапарином;
  • взаимодействие с клопидогрелом и напроксеном в зависимости от индивидуальных особенностей выражается в значительном увеличении времени кровотечения;
  • сочетание с дронедароном недопустимо, потому как недостаточно клинических исследований по поводу такой комбинации лекарств;
  • на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, ПТИ и HepTest) антикоагулянт не влияет.

Побочные эффекты и передозировка

Терапевтический эффект препарата таков, что на фоне приема возможно развитие кровотечений из любых тканей или органов. Результатом этого становится постгеморрагическая анемия. Симптомы ее отличаются в зависимости от локализации кровотечения, его тяжести и продолжительности. Не исключается даже возможность летального исхода. Кровотечение развивается чаще у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией или принимающих препараты, влияющие на гемостаз. На данную реакцию указывают:

  • астения;
  • головокружение;
  • слабость;
  • тошнота;
  • головные боли;
  • бледность.

Частыми побочными эффектами являются рост уровня лактатдегидрогеназы и повышение уровня амилазы, липазы, билирубина крови, ААТ или ЩФ. К редким негативными реакциям относятся:

  • рост уровня креатинина и мочевины;
  • кровоточивость десны;
  • аллергия, зуд, крапивница, дерматит;
  • гематемезис;
  • тахикардия;
  • кровоизлияния, гематомы;
  • головная боль;
  • лихорадка, общая слабость;
  • тромбоцитопения;
  • кровотечения из прямой кишки, гематурия;
  • кровотечения из носа;
  • выделения из половых органов с кровью;
  • отечность;
  • повышенная утомляемость;
  • боль в животе;
  • запор или понос;
  • несварение желудка;
  • сухость слизистой рта.
Ривароксабан - Ксарелто - всё о лекарствах  на Zdravie4ever.ru

Редко прием до 600 мг препарата вызывает кровотечения и другие негативные реакции. Антидота антикоагулянт не имеет. Передозировку лечат промыванием желудка и приемом сорбентов. Гемодиализ неэффективен. Если кровотечение развилось, то следующую дозу препарата уже не принимают. С проблемой справляются в индивидуальном порядке. Допускается проведение инфузионной терапии, механической компрессии, хирургического гемостаза, введение эритроцитарной массы, свежезамороженной плазмы. При их неэффективности требуется прием специфических прокоагулянтов.

Противопоказания

При аллергии на данное химическое соединение его прием противопоказан. Осторожность должны соблюдать пациенты с почечной недостаточностью и склонностью к развитию кровотечений. Абсолютными противопоказаниями выступают:

  • аневризма сосудов;
  • патологии сосудов головного мозга;
  • клинически значимые кровотечения;
  • параллельный прием других антикоагулянтов;
  • возраст до 18 лет;
  • печеночная недостаточность;
  • заболевания почек при клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту;
  • злокачественные новообразования, имеющие высокий риск кровотечений;
  • недавно перенесенная язва желудка;
  • состояние после операции;
  • травмы головного или спинного мозга;
  • кровоизлияния в мозг;
  • лактация и беременность.

Условия продажи и хранения

Ривароксабан и лекарство Ксарелто продаются только по рецепту врача. Хранить средства необходимо вдали от света и маленьких детей. Помещение должно быть прохладным.

Аналоги Ривароксабана

Структурным аналогом данного химического соединения выступает препарат Ксарелто. Его показания полностью совпадают с перечисленными выше. Другие аналоги данного антикоагулянта:

  1. Арикстра. Совпадает по коду ATX 4-го уровня. Этот препарат представляет собой раствор для инъекций, основным компонентом которого выступает фондапаринукс натрия – синтетический и селективный ингибитор активированного фактора X. Лекарство обладает антитромботическим действием. Арикстра показана при переломах костей тазобедренного сустава, замещениях коленного или тазобедренного сустава, операциях на брюшной полости. Дополнительно средство используется при остром коронарном синдроме, тромбоэмболии легочной артерии, остром тромбозе в области поверхностных вен нижних конечностей, тромбоэмболии при фибрилляции предсердий.
  2. Прадакс. Обладает практически той же эффективностью, что и Ксарелто, в предотвращении кровотечений при мерцательной аритмии и образования тромбов. Разница заключается в составе. Прадакс содержит дабигатрана этексилат. Лекарство является ингибитором тромбина, антикоагулянтом. Действующий компонент препарата угнетает активность фермента тромбина, который отвечает за превращение фибриногена в фибрин и развитие тромба. Показаниями к приему является профилактика инсульта, венозных и системных тромбоэмболий, в том числе при фибрилляции предсердий.

Цена Ривароксабана

Стоимость препарата можно узнать только в отношении лекарства Ксарелто, основой которого и служит данный антикоагулянт. Цена медикамента определяется дозировкой активного вещества, количеством таблеток в упаковке и наценкой конкретной аптеки. Примеры стоимости отражает таблица:

Где купить

Дозировка, мг

Количество таблеток, шт.

Цена, рублей

ЗдравЗона

10

30

3696

20

28

2998

10

100

9698

2,5

28

1756

Аптека ИФК

20

28

2887

2,5

56

3521

10

30

3582

20

100

9855

20

14

1482

Отзывы

Лариса, 41 год

Мне назначили Ксарелто в больнице при выписке. Препарат дорогой. После 3 дней приема появились жжение и сыпь на спине. Затем симптомы распространились по бокам и даже на грудь. Прием препарата прекратила. Сыпь оставалась на теле еще неделю. Врач назначил Варфарин, но при его приеме необходим контроль МНО (международного нормализованного соотношения).

Алексей, 49 лет

Как врач, могу оставить о Ксарелто только хороший отзыв. Это лекарство не требует контроля МНО. В амбулаторных условиях Ксарелто – оптимальный вариант начального лечения тромбофлебитов глубоких вен. Минусом считаю лишь высокую стоимость препарата. Иногда требуется длительный прием Ксарелто, например, при ТЭЛА, что финансово по силам не каждому.

Светлана, 26 лет

Маме назначили Ксарелто при тромбозе глубоких вен. Нога была синюшная, кровообращение затруднено. Препарат помог рассосать тромб, никаких кровотечений не появилось. Отечность и синюшность спадали постепенно. После допплерографии спустя 4 недели тромбоз уже не был обнаружен. Ксарелто действительно помог устранить тромб.

Ривароксабан — Ксарелто — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Источник

Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Спасибо ツ
Новое средство для похудения ЛИПОКАРНИТ (LipoCarnit)

Related Articles

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Close
Close